NSAID & Kortikosteroid

NSAID (Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs) adalah kelompok obat yang mengurangi peradangan, nyeri, dan demam dengan menghambat enzim COX yang terlibat dalam produksi prostaglandin. Kortikosteroid, sebaliknya, adalah obat antiinflamasi yang bekerja dengan mengurangi reaksi peradangan dan respons sistem kekebalan tubuh dengan menghambat pelepasan zat yang menyebabkan peradangan. Kedua jenis obat ini digunakan untuk mengelola berbagai kondisi medis yang melibatkan peradangan.

NSAID (Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs)

Salicylate
Merupakan ester / garam asam salisilat

  1. Aksi Analgesik
    • Meredakan nyeri dengan aksi sentral dan periferal
    • Berguna untuk meredakan gatal, sakit menusuk pada otot dan sendi, dysmenorrhea, sakit gigi, sakit kepala, dll
    • Kombinasi obat dapat digunakan untuk efek tambahan (paracetamol + ibuprofen / diclofenac)
  2. Aksi Antipiretik
    Meredakan suhu tubuh yang tinggi → Kemungkinan akibat inhibisi sintesis prostaglandin

  3. Aksi Antiinflamasi dan Antireumatik

  4. Keseimbangan Dasar Asam dan Elektrolit
    • Dosis tinggi; Menstimulasi respirasi → Menyebabkan respiratory alkalosis
    • Penurunan level bicarbonate dan potassium → Menurunkan kapasitas buffering pada cairan ekstraseluler dan intraseluler → Dehidrasi & hypernatremia (kondisi natrium tinggi dalam darah)
    • Mengganggu metabolisme karbohidrat → Akumulasi asam piruvat dan asam laktat
  5. Farmakokinetik

  6. Efek pada Sistem Respirasi

  7. Efek pada Ginjal

  8. Efek pada Traktus Gastrointestinal
    Mengiritasi mukosa lambung → Nyeri epigastrik, mual, muntah


  9. Efek Metabolisme

    • Dosis besar:
      • Pasien normal → Hiperglikemia dan glikosuria 
      • Pasien diabetes → Hipoglikemia 
    • Penggunaan kronis
      Keseimbangan nitrogen negatif → Peningkatan protein menjadi karbohidrat
  10. Efek pada Darah


  11. Efek pada Kardiovaskular
    Dosis besar: Peningkatan output kardiak untuk mencapai peningkatan kebutuhan oksigen perifer → Vasodilatasi langsung
  12. Efek Endokrin
    Menurunkan ikatan protein plasma dengan iodine → Pelepasan adrenalin dari adrenal medulla
  13. Efek Samping

  14. Perawatan untuk Overdosis / Toksisitas
    1. Gastric lavage (bilas lambung)
    2. Cairan intravena untuk memperbaiki dehidrasi
    3. Air dingin / alcohol sponge untuk hyperthermia
    4. Potassium dan sodium bicarbonate untuk mencegah kehilangan potassium intraseluler
    5. Glukosa untuk ketoasidosis dan hipoglikemia
    6. Dialisis (peritoneal dan hemodialisis) untuk keracunan parah
  15. Penggunaan Terapeutik dalam Kedokteran Gigi

    Hati-hati untuk pemberian pada pasien ulser peptik, asma, atau riwayat hipersensitivitas lain

Turunan Pyrazolone

Turunan Indole

Turunan Asam Propionat

Turunan Asam Anthranilic

Turunan Oxicam

Turunan Asam Arilasetat

Turunan Para-aminophenol

 

Inhibitor COX-2 Baru

 

Kortikosteroid

Fisiologi Umum dan Aksi Farmakologis
Menggunakan kolestrol sebagai substrat, korteks adrenal mensintesis dan mensekresi 2 jenis hormon steroid: 19-carbon androgen dan 21-carbon corticosteroids


Gambar 1.1 Representasi Skematik Korteks Adrenal dan Hormon Utamanya. Korteks adrenal terdiri dari 3 lapisan zona; Zona glomerulosa (luar), zona fasciculata (tengah), dan zona retikularis (dalam).

  • Produksi semua kortikosteroid, kecuali aldosterone, secara langsung diregulasi oleh konsentrasi darah hormon adrenocorticotropic (ACTH), yang disekresi oleh pituitari anterior (adenohypophysis)
  • Sekresi aldosteron dikontrol terutama melalui efek langsung angiotensin II pada korteks adrenal. Hyponatremia dan hyperkalemia melepaskan aldosterone. ACTH hanya memiliki efek stimulasi minor pada pelepasan aldosterone.

Metabolisme Karbohidrat dan Protein

  • Glukokortikoid menggunakan efek anti insulin melalui beberapa cara:
    • Glukokortikoid menurunkan penggunaan periferal glukosa dengan menurunkan penyerapan seluler glukosa
    • Pada liver, glukokortikoid menstimulasi sintesis glukosa dari asam amino (glukoneogenesis); Secara bersamaan, mereka memobilisasi asam amino dengan menginhibisi sintesis protein pada otot, jaringan ikat, dan kulit (efek antianabolik)
  • Aksi tersebut paralel dengan meningkatnya glukosa darah, glikogen liver dan ekskresi nitrogen urin setelah administrasi glukokortikoid
  • Administrasi glukokortikoid tinggi yang berkepanjangan dapat menyebabkan manifestasi klinis protein wasting:
    • Terhambatnya pertumbuhan linear pada anak
    • Ecchymoses
    • Kehilangan jaringan lemak → Kelemahan
    • Osteoporosis berkaitan dengan meningkatnya resorpsi tulang

Metabolisme Lemak

  • Efek glukokortikoid pada metabolisme lemak berlawanan dengan aksi insulin
  • Glukokortikoid menginhibisi sintesis asam lemak dan menggunakan aksi permisif pada mobilisasi asam lemak dari jaringan adiposa melalui hormon lipolytic
  • Administrasi glukokortikoid dalam dosis besar dan berkepanjangan → Redistribusi lemak dari penyimpanan perifer ke lokasi yang lebih sentral pada punggung, bahu, abdomen, dan wajah → Centripetal obesity

Keseimbangan Elektrolit dan Air
Gangguan keseimbangan elektrolit dan air dapat berasal dari aksi kortikosteroid pada ginjal: Stimulasi reabsorpsi Na+ dari  cairan tubular dan peningkatan ekskresi urin pada ion K+ dan H+

Sifat Antiinflamasi

Respon Imun

  • Digunakan untuk menekan reaksi imun yang tidak diinginkan, seperti penolakan graft
  • Inhibisi aktivasi dan proliferasi limfosit T serta sel plasma
  • Merusak kemampuan sel inflamasi untuk pindah ke lokasi reaksi imunologis dan inflamasi
  • Inhibisi fagositosis dan pencernaan antigen oleh makrofag
  • Menekan produksi antibodi

Absorpsi, Fate, dan Ekskresi

  • Semua kortikosteroid natural dan sintetik (kecuali deoxycorticosterone) diserap dengan baik dari traktus gastrointestinal. Sejumlah obat-obatan tersebut juga dapat diserap dari aplikasi lokal, seperti kulit, membran mukosa, dan mata
  • >90% kortikosteroid yang bersirkulasi berikatan dengan protein plasma 
  • Hydrocortisone secara cepat didegradasi dalam liver melalui pengurangan, konjugasi dengan asam glucuronic, dan diekskresi dalam urin
  • Produk metabolisme utama dari kortikosteroid ditemukan dalam urin, 17-hydroxycorticosteroid, dan 17-ketosteroid

Penggunaan dalam Kedokteran Gigi

Efek Samping

Implikasi untuk Kedokteran Gigi
Penggunaan glukokortikoid dalam dosis besar dan jangka panjang: 

  • Penurunan resistensi terhadap infeksi 
  • Respon penyembuhan luka yang buruk
  • Penekanan fungsi pituitari-adrenal

Preparasi Kortikosteroid

 

Referensi

  1. Yagiela JA, Dowd FJ, Johnson BS, and Mariotti AJ. Pharmacology and Therapeutics for Dentistry 6th Edition. Mosby Elsevier.2011.
  2. Singh S. Pharmacology for Dentistry. New Age International Publishers. 2007.

Daftar Isi

Customer Support umeds