Reseptor obat menunjukkan makromolekul seluler atau kompleks makromolekul yang berinteraksi dengan obat untuk menimbulkan respons seluler atau sistemik. Reseptor obat sering terletak di permukaan sel tetapi juga dapat terletak di kompartemen intraseluler tertentu, seperti nukleus, atau di kompartemen ekstraseluler, seperti dalam kasus obat yang menargetkan faktor koagulasi dan mediator inflamasi.
Banyak reseptor obat adalah protein yang biasanya berfungsi sebagai reseptor untuk ligan pengatur endogen. Reseptor obat ini disebut reseptor fisiologis. Berikut ini merupakan karakteristik berbagai reseptor obat:
Intensitas efek obat terkait dengan konsentrasinya di atas konsentrasi efektif minimum, sedangkan durasi efek obat mencerminkan lamanya waktu kadar obat di atas nilai ini. Pertimbangan ini, secara umum, berlaku untuk efek obat yang diinginkan dan tidak diinginkan. Sebagai hasilnya, ada jendela terapeutik yang mencerminkan rentang konsentrasi yang memberikan efikasi tanpa toksisitas yang tidak dapat diterima.
Setelah pemberian dosis tunggal, periode jeda mendahului timbulnya efek obat, setelah itu besarnya efek meningkat hingga maksimum dan kemudian menurun; jika dosis berikutnya tidak diberikan, efeknya akhirnya menghilang saat obat dieliminasi. Untuk jumlah obat yang terbatas, beberapa efek obat mudah diukur (misalnya, tekanan darah, glukosa darah).
Efek farmakologis suatu obat tergantung pada konsentrasinya di site of action, yang, pada gilirannya, ditentukan oleh dosis obat yang diberikan. Hubungan seperti itu disebut 'hubungan dosis-respons'.
Graded dose response → Kurva ini, jika diplot pada grafik berbentuk hiperbola persegi panjang; jika dosis diplot pada skala logaritmik, diperoleh kurva dosis-respons log berbentuk sigmoid